阿奇霉素的作用-阿奇霉素副作用

三、阿奇霉素，为什么要用3天停4天

有位朋友向华子咨询，他在用阿奇霉素的时候，医生告诉他吃3天后，要停药4天，之后看检查结果，看决定要不要进行第二疗程。他有些不理解，药物不是需要一直吃，效果才好吗？停药这么长时间，不会减弱药效吗？

华子说，“用3停4”是阿奇霉素一个经典的使用方法，因为阿奇霉素代谢速度比较慢，经过3天服药的积累，已经有较高的血药浓度，即使停药也不会影响药效。

药物被人体吸收后，血药浓度达到顶点之后，会逐渐下降。血药浓度下降一半的时间，称为药物的半衰期，半衰期越长，意味着药效的持续时间越久。而阿奇霉素的半衰期在1.5~2天，停药4天后，人体内仍然会留有12.5%~25%左右的阿奇霉素。

而且阿奇霉素具有抗生素后效应，指的是当抗生素与病原体接触之后，即使药物浓度下降，低于最小抑菌浓度，甚至被代谢消除后，病原体仍然会受到持续抑制的效应。阿奇霉素有较长的半衰期以及抗生素后效应，这两种特性是阿奇霉素“用3停4”的理论依据。

阿奇霉素还有一个特性，是可以被巨噬细胞吞噬。而巨噬细胞会在组织间隙游走，向感染部位集中，就会携带着阿奇霉素到达感染部位，从而在感染部位形成了较高的药物浓度，提高了阿奇霉素的抗菌效果。

这个作用也被称为“特洛伊木马现象”，就是把阿奇霉素藏在巨噬细胞这个“木马”中，去攻击病原体的“特洛伊”城堡。

所以阿奇霉素因为半衰期长，有抗生素后效应，以及特洛伊木马现象，所以可以“用3停4”用于敏感菌的治疗。

在实际应用中，阿奇霉素用于敏感菌引起的轻、中度感染时，可以采取“用3停4”的方法，其疗效与连续使用7天头孢类药物相当。而且由于服药时间短，每天只需服药一次，用药依从性要高于头孢类药物。

“用3停4”的具体用法，是指每日1次服用0.5g的阿奇霉素，连服3天后停药4天，一共7天为一疗程。之后根据病情变化，再考虑是否进行第二疗程的治疗。

还有一种是“用5停3”的用法，指第1日服用0.5g的阿奇霉素，之后连服4日，每日0.25g的阿奇霉素，一共服药5天，之后停药3天，以8天为一疗程。

不过现在阿奇霉素耐药率较高，肺炎链球菌对阿奇霉素耐药率在90%左右，肺炎支原体对阿奇霉素耐药率在60%左右。所以对于社区获得性肺炎以及感染较重者，需要静脉或是口服给药5~7日，间隔2~3日后再进行第二疗程。

如果病原体对阿奇霉素耐药率较高，则考虑使用四环素类、喹诺酮类药物进行治疗。

总结一下，阿奇霉素的半衰期较长，有抗生素效应以及特洛伊木马现象，所以对于轻、中度的敏感病原体感染，使用阿奇霉素时可以采用“用3停4”的方法给药，提高用药依从性，还能减少药物蓄积造成的不良反应。阿奇霉素是处方药物，需要在医生指导下才能安全应用，对用药有疑惑，请及时咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。

四、阿奇霉素功效和副作用

阿奇霉素为第二代大环内酯药物，主要用于治疗 呼吸 道及生殖道感染，那么阿其霉素功效和副作用你知道多少呢?下面是我为你整理的阿其霉素功效和副作用的相关内容，希望对你有用!
　　阿奇霉素功效
　　本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：支 气管炎 、 肺炎 等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性 中耳炎 ; 鼻窦炎 、 咽炎 、 扁桃体炎 等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常 用药 ，也是预防 风湿 热的常来自用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前女括书下未让宽固所尚无阿奇霉素治疗和预防说刑往及气新阿翻风 湿热 疗效的资料)。阿奇霉素可用于男女性传播 疾病 中由沙眼衣原体所毫致的单纯性生殖器感染。头伤交圆站胞简阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除 梅毒 螺旋判左未圆存体的合并感染)。
　　阿奇霉素的副作用
　　(一)临床试验 经验

　　由于相线坚今以信欢谈良义固临床试验在不同的带电扩植也特议九区条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未优将半游十必反映在实际应用中她必度杀处波的不良反应率。在临床试验中，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停掉脸歌绍秋选药后可恢复。鲜有血管性水肿和胆汁淤积性黄疸这两种潜在严重不良反应的 报告 。在为期5 天的多剂量临床试验中，有0.7%的患者(成年和 儿童 患者)因治疗相关不良反应而中止希舒美(阿奇霉素)治疗。在接受3 天的500 mg/天剂量治标居哥粒片宁器思久开察疗的成人中，因治疗相关不良反应而停药的比率为0.6%。在临床试验中，儿童患者服用30 mg/kg 本品(单剂量或3 天内分次服用)，因治疗相关不良反应而停止试验的比率约为1织乱啊%。导致停药的不良反应大多与胃肠道有关，例如恶心、呕吐、 腹泻 或 腹难困呀众酸身架保痛 。

　　成人：

　　多剂量方案：总体来说，在接受希舒美多剂量方案的成人患者中，最常见的治疗相关不良反应大多与胃肠系统有关，其中最常报告的有腹泻/稀便(4～5%)、恶几排布心(3%)以及腹痛(2～3%)。在接受希舒美多染督亮河剂量方案的患者中，没有出现其他发生率高于1%的治疗相关不良反应。发生率不高于1%的不良头倍观食然希钱物细布反应包括：

　　 心血管 ：心悸、胸痛;

　　胃肠道： 消化 不良、肠胃胀气、呕吐、黑便及胆汁淤倍弱响束积性黄疸;

　　 泌伯月数希角省必上愿丝非尿 生殖系统：念珠菌病、 阴道炎 及 肾炎 ;

　　 神经 系统： 头晕 、头痛、眩晕及嗜睡;

　　全身性：疲劳;

　　过敏：皮疹、 瘙痒 、光敏反应及血管性水肿。

　　1 克单剂量方案：总体来说，在接受希舒美1 克单剂量方案的患者中，最常见的不良反应大多与胃肠系统有关，而且比在接受多剂量方案的患者中发生率更高。在接受希舒美1 克单剂量方案的患者中，发生率不低于1%的不良反应包括腹泻/稀便(7%)、恶心(5%)、腹痛(5%)、呕吐(2%)、 消化不良 (1%)及阴道炎(1%)。

　　2 克单剂量方案：总体来说，在接受希舒美2 克单剂量方案的患者中，最常见的不良反应大多与胃肠系统有关。在本研究的患者中，发生率不低于1%的不良反应包括恶心(18%)、腹泻/稀便(14%)、呕吐(7%)、腹痛(7%)、阴道炎(2%)、消化不良(1%)及头晕(1%)。这些主诉中大多数症状轻微。

　　儿童患者：

　　单剂量和多剂量方案：与成人相比，虽然儿童患者出现的不良反应类型相似，但采用建议的剂量方案时，儿童患者的不良反应发生率有所不同。
　　阿奇霉素的研究历程
　　最先由克罗地亚Pliva公司研制合成，1988年由Sour Pliva公司率先在前南斯拉夫上市

　　原研发公司将全球的生产和市场开发权转让给美国辉瑞

　　1990年英国上市，商品名为“Zithromax”

　　1991年美国上市，商品名为“Zithromax”

　　1996年中国口服剂型上市，商品名为“希舒美”

　　2005年希舒美专利期满

　　2005年中国注射剂型上市

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六、阿奇霉素不可乱搭

阿奇霉素是环大环内酯类抗生素，与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成而发挥杀菌作用。作为第二代大环内酯类抗生素，抗菌谱与一代红霉素类似，但要明显强于一代。阿奇霉素低浓度时可抑制细菌生长，高浓度时可有效杀灭细菌，对革兰氏阳性球菌、阴性球菌、部分革兰氏阴性杆菌、如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、非典型致病菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体具有明显的抗菌效果。

一、四种情况避免使用阿奇霉素

1. 确诊的QT间期延长，先天性长QT间期综合征，尖端扭转型室速病史，心动过缓，或失代偿性心力衰竭不能使用。

2. 患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用。

3. 正在使用延长QT间期药物的患者，比如ⅠA型（丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁）和Ⅲ型（胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔）抗心律失常药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；氟喹诺酮类药物（如莫西沙星、左氧氟沙星）；其他药物（西沙比利、咪唑斯汀）治疗的患者不能使用。

4. 老年心脏病患者对影响QT间期的药物更为敏感，所以不能使用。

美国FDA同时建议对于存在上述情况的患者，应更换其他抗生素治疗，在选择替代药物时应考虑：喹诺酮类药物与其他大环内酯类药物同样存在QT间期延长的副作用。

二、阿奇霉素给药方式说明

1. 口服给药

口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用（希舒美除外，可与食物同时服用）。

2. 注射液的配制

首先用适量注射用水充分溶解，配制成100mg/mL溶液，再加入250mL或500mL的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终配制成1~2mg/mL的静脉滴注液。

3. 静脉滴注

每500mg本药静脉滴注时间不宜少于60分钟，药液浓度为1mg/mL时滴注时间应为3小时，浓度为2mg/mL时滴注时间应为1小时，滴注液浓度不得高于2mg/mL。

4. 本药注射剂不宜静脉推注或肌内注射给药。

三、阿奇霉素胃肠道反应的防治

阿奇霉素不良反应主要包括过敏性休克、胃肠道反应、结膜充血、急性喘息发作合并呼吸衰竭、前庭功能障碍等几种。而胃肠道反应则是最常见的一种不良反应（儿科胃肠道反应占62 .9%）。

近年来，有多项研究发现：以下几种药物可有效预防阿奇霉素引起的胃肠道反应（见下表）。

四、阿奇霉素禁忌症

1、对大环内酶类过敏者禁用。

2、部分心脏病(如心动过缓，心律失常，缺血性心脏病，QT间期延长，充血性心衰)禁用或慎用大环内酯类药物。

目前有研究显示：阿奇霉素可导致心电活动异常，可引起致命性心律失常，会增加发生风险。

3、肝功能不全病人禁用。

最后分享一下阿奇霉素用药经验，当临床上遇到刺激性干咳患者，特别是病程长达1周以上者，使用青霉素或头孢类抗生素无明显效果，又无检验条件下，需要考虑到支原体感可能性，可更换阿奇霉素，往往会起到明显效果。同时，对伴随消化道出血、消化道溃疡、幽门梗阻、腹痛、心律失常、肝功能异常等患者，不宜使用该药，以免掩盖病情，或加重原有疾病。

本文编辑：花布啾