一个是内服,一个是外用。
硫酸软骨素钠就是市售的硫酸软骨素。
中文名称:硫酸软骨素钠 中文别名:硫酸软骨素钠盐;硫酸软骨素C钠盐;英文名称:Chondroitin sulfate sodium salt英文别名:Chondroitin Sulfate Sodium; chondroitin 4-sulfate sodium salt from bovine trachea; [(2R,3R,4R,5R,6R)-5-acetamido-4-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-carboxy-3,4,5-trihydroxy-tetrahydropyran-2-yl]oxy-6-hydroxy-2-(hydroxymethyl)tetrahydropyran-3-yl]oxysulfonylperoxysodiumCAS:9082-07-9;39455-18-0分子式::(C14H19NNa2O14S)X分子量abc 本品【性状】 本品为白色或类白色粉末;略带咸味;无臭;有引湿性。
本品的水溶液具粘稠性,加热不凝结。
本品在水中易溶,在乙醇、丙酮或冰醋酸中不溶。
【鉴别】 (1)本品的红外光吸收图谱应与硫酸软骨素钠对照品的图谱一致(附录IV C)。
(2)本品含量测定项下硫酸软骨素A与C的面积比应为~。
(3)本品的水溶液显钠盐的鉴别(1)反应(附录II )。
【检查】 比旋度 取本品,精密称定,用水溶解并定量稀释制成每1ml中含40mg的溶液。
依法测定(附录Ⅵ E),比旋度应-28°至-33°。
酸度 取本品,用水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为~。
溶液的澄清度与颜色 取本品,用水10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,照紫外分光光度法(附录Ⅳ A),在640nm的波长处测定,吸光度不得大于;如显色,与黄色2号标准液(附录Ⅸ A第一法)比较,搜蔽伏不得更深。
(供注射用、供滴眼液用)含氮量 取本品,照氮测定法(附录Ⅶ D第二法)测定,按干燥品计算,含氮量应为%~%。
氯化物 取本品约,照氯化物检查法(附录Ⅷ A)测定,与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液( %)比较,不得更浓。
硫酸盐 称取本品,照硫酸盐检查法(附录Ⅷ B)测定,与标准硫酸钾溶液制成的对照液( %)比较,不得更浓。
干燥失重 取本品,在105℃干燥4小时,减失重量不得过%(附录Ⅷ L)。
吸光度 取本品,用水制成每1ml含4mg的溶液,照紫外分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在260nm的波长处,其吸光度不得大于;在280nm的波长处,其吸光度不得大于。
(供注射用、供滴眼液用)炽灼残渣 取本品,照炽灼残渣检查法(附录Ⅷ N)测定,按干燥品计算,遗留残渣应为%~%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,照重金属检查法(附录Ⅷ H第二法)测定,含重金属不得过百万分之二十。
残留溶剂 取本品,依法检查(附录Ⅷ P),所含乙醇量应不超过%。
细菌内毒素 取本品,依法检查(附录Ⅺ E),每1mg硫酸软骨素中含细菌内毒素的量应小于(供注并芹射用)。
【含量世携测定】 照高效液相色谱法(附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用强阴离子交换硅胶为填充剂,以pH 的水为流动相A,以pH 的2mol/l,氯化钠溶液为流动相B,按下表进行线性梯度洗脱,流速为/min,检测波长为232nm。
硫酸软骨素B、硫酸软骨素C和硫酸软骨素A的分离度均应符合要求(组分流出顺序为硫酸软骨素B、硫酸软骨素C和硫酸软骨素A)。
时间(分) 流动相A(%) 流动相B(%) 0 100 04 100 045 50 50 对照品溶液的制备 精密称取经105℃干燥至恒重的硫酸软骨素钠对照品,置10ml的量瓶中,用水溶解并稀释至刻度,摇匀,µm的滤膜过滤,作为对照品溶液。
供试品溶液的制备 取本品约,精密称定,置10ml的量瓶中,用水溶解并稀释至刻度,摇匀,µm的滤膜过滤,作为供试品溶液。
测定法 量取对照品溶液与供试品溶液各100µl,各取两份,分别置具塞试管中,各加入50mmol/l三羟甲基氨基甲烷缓冲液(取三羟甲基氨基甲烷与三水乙酸钠,用水溶解成900ml,用盐酸试液调节pH至,加水至1000ml,即得)800µl,充分混匀后,加入软骨素ABC酶液(称取适量,用50mmol/l三羟甲基氨基甲烷缓冲液稀释成每1µl含单位后使用)100µl后,摇匀,置于37℃水浴中反应1小时,取出,在100℃加热5分钟后,用冷水冷却至室温,以10000转/分钟离心20分钟,取上清液,µm的滤膜过滤,分别得对照品溶液和供试品溶液的测定液,精密量取20µl注入液相色谱仪,记录色谱图。
按外标法以硫酸软骨素A、B和C的面积之和计算硫酸软骨素的含量。
【类别】 降血脂及骨关节疾病治疗药。
【贮藏】 密封,遮光,在干燥处保存。
【制剂】 (1)硫酸软骨素钠片 (2)硫酸软骨素钠胶囊 (3)硫酸软骨素钠滴眼液 (4)硫酸软骨素钠注射液。
动物软骨中均含有酸软骨素,大家畜的鼻中隔及喉头骨中含量较多,据报道,猪鼻中隔含有41%左右。
药物硫酸软骨素是从软骨中提取的硫梳软骨素A 和硫酸软骨素C等各种硫酸软骨素的混合物。
有的碰猛商品称康得灵。
本品用于因链、霉素所引起的听觉障碍症的预防和冶疗,如偏头痛、神经痛、风湿痛、肝炎等症。
性状:硫酸软骨素是一种白色粉末,吸水性强,易溶于水而成粘稠液体,不溶于乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂中,其盐类对热较稳定上。
制法:硫酸软骨的制剂和片剂,它的生产工艺主要有稀碱和浓碱和浓碱提取两种,下面各介绍两种。
一、稀碱提取工艺之一 工艺流程: 猪喉(鼻)软骨,浸出氢氧化钠过滤,浸出液,酶水解盐酸、胰酶53~54℃,水解液,吸附活性白土、活性炭,沉淀氯化钠、乙醇,PH值~7,沉淀物,干燥无水乙醇60~65℃,干品,制剂氯化钠P值,注射液。
操作过程: 浸出:将2%氢氧化钠250千克置浸泡罐内,加入洁白干燥软骨40千克,在室温下每隔半小时缓缓搅拌1次,待浸出液比重达波美(20℃)度时出料。
用纱布过滤。
骨渣再用适量蒸镏水浸泡20分钟,过滤。
二次过滤液合并,使滤液总体积为200升。
酶解:将上述滤液置消化罐中,搅拌下缓缓加入1:1盐酸并调PH值~,用循环水浴加热。
罐内温度达50℃时加入相当于1:25倍胰酶1300克(宜使用高倍的胰酶)继续升温,控制消化温度为53~54℃,不得超过50℃循环水浴温度55~57℃保持,水解7小时。
在水解过程中,由于氨基酸的增加,PH值会有下降,需用10%的氢氧化钠随时调整PH值至~,在水解过程后期,取反应液少许,用滤纸自然过滤到比色管中,10毫升滤液滴加10%三氯醋酸1~2滴。
若仅微显浑浊,说明消化情况良好,否则可酌情增加适量胰酶。
吸附:使内温53~54℃保持,用1:2盐酸调节PH值至10%氢氧化风俗溶液调PH值至,并加入与滤液体积等同的1%氯化钠溶液。
溶解后过滤,滤液在搅拌下缓缓加入伍0%乙醇,使醇含量为75%,每隔30分钟搅拌一次,共搅拌4~6次,使细小颗粒增大而沉降。
静置8小时以下,虹吸出上清液。
硫酸软骨素沉淀用无水乙醇充分脱水,洗涤2次,抽干,60~65干燥或真空干燥。
制剂:硫酸软骨素注射液配制 配方:硫酸软骨素40克(以纯品计) 氧化钠17克 注射用水加至3000毫升 按配方称取标示量107%的硫酸软骨素粉,撒入备州注射用水中,使其膨胀,搅拌溶解。
再加入氯化钠,调整PH值左右,加热煮沸,用布氏漏斗趁热过滤,滤液迅速冷却,于0~5处放置过夜。
次日过 ,滤液加入~%活性炭迅速加热至微沸,仿吵蔽保持15分钟,用砂滤包扎滤纸,乘药液微沸时真空抽滤,滤液迅速冷却至室温,补加水稀释至全量,过滤至澄明,灌封,常压灭菌。
硫酸软骨素溶液易繁殖微生物,必要时可在处方中加入2%(V/V)的苯甲醇。
说明与讨论: 本品以含硫量计可达到5%以上,相当于硫酸软骨素或硫酸软骨素钠的百分含量,分别为%及%。
用胰酶水解,可同时作用于蛋白质和糖元。
为了避免水解反应局部过热而影响酶的活力,工艺中采用循环水浴加热装置。
软骨浸泡时间长,蛋白质含量则相应增多,从而会影响到成品的**。
为些规定浸出液比重的限度为波美5度。
浸出的速度与室温有关。
由于此工敢的酶水解不可能完全彻底,而胰酶本身即为一种蛋白质,使用活性白土作为吸附剂,除剩余的蛋白质和多肽是有效的。
活性白土的表面随着PH值的升高而增大,PH值5以上粒子显著变细,因而活性白土在中性时吸附性能较好。
但由于中性时粒子过细无法通过滤器,所以在过滤前将PH值调至,使过淽比较顺利。
活性白土尚可吸附组织胺,与活性炭配合应用还有脱色与去热原的作用。
酶水解及吸附过程温度控制在53~54℃,不仞是酶反应的需要,且能阻止微生物生长,从过滤开始至乙醇沉淀以前,操作要迅速,避免**。
本工艺所用活性白土的处理方法:取100千克活性白土,加常水70千克、盐酸10升搅匀,通入蒸汽煮沸1小时,冷却。
用常水洗至PH值,再用蒸镏水反复洗至PH值。
吊滤后压干,置盘中105℃烘干粉碎,200℃活化3小时后置密封容器内保存备用。
复方硫酸软骨素片属于一种复方制剂,有止疼的作用,临床上主要用于关节疼痛、偏头疼等症状的治疗。
该药物必须在医师的指导下使用,并且服药期间要清淡饮食,不可吃辛辣**性的食物。
服用后如果出现胃肠不适、恶心、牙龈出血等不良症状,就应该及时停止服药。
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