氟伐他汀(氟伐他汀与立普妥区别Y)

本文目录一览：

1、以下关于氟伐他汀钠缓释片的叙述中,不正确的是()

2、他汀类药有几种？

3、氟伐他汀的药代动力学

4、氟伐他汀与立普妥区别?

5、氟伐他汀的用法用量

6、氟伐他汀钠缓释片是什么药？

以下关于氟伐他汀钠缓释片的叙述中,不正确的是()

D。

他汀类药有几种？

目前国内共上市7个他汀类药物，第一代包括洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀，第二代包括氟伐他汀，第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，整体市场规模近200亿。

接下来让我们详细了解一下这7个他汀类药物。

一、洛伐他汀1987年8月31日，洛伐他汀获美国FDA批准上市，是全球第一上市的他汀类药物。

上市后销售并不理想，现在美国已经退市。

国内虽有4种剂型，10多个生产企业，但销量很少，2016年样本医院销售仅230万元左右。

目前还没有任何企业开展这个品种的一致性评价（国家要求仿制药品要与原研药品质量和疗效一致。

具体来讲，要求杂质谱神尘一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。

）很有可能洛伐他汀也会退出中国市场。

二、普伐他汀普伐他汀是改造的洛伐他汀的化学结构，在日本首次研发，并于1991年经FDA批准在欧美多国上市，2004年在我国批准上市。

普伐他汀源于微生物，属亲水性他汀类药物，可较少通过肝脏细胞色素P450酶系统代谢，具有老年人口服吸收迅速判老、蛋白结合率低和不良反应少等特点。

三、辛伐他汀辛伐他汀由美国默克公司开发，1991年12月获美国FDA批准，是治疗原发性高胆固醇血症的药物。

辛伐他汀1997年由默沙东制药于引入中国。

辛伐他汀是近几年调血脂药物中不断提速的品种，在医院中的使用率稳步增长。

辛伐他汀为脂溶性物质，以无活性的内酯形式服用，进入体内转化为有活性的开放酸形式，在肝脏组织内含量较高，体内活性是普伐他汀的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗塞和心肌血管再形成术的危险。

辛伐他汀在北京、上海都有较好的市场。

四、氟伐他汀氟伐他汀掘瞎升为第二代全合成调血脂产品，由瑞士诺华公司开发，于1993年12月通过美国FDA的批准，次年在英美上市，其专利将于2011年6月到期。

诺华公司于1997年将该品引入中国，在国内受专利保护。

氟伐他汀为水溶性物质，进入体内吸收后80%被代谢，经肠道排出体外，其药效学显示为洛伐他汀的倍。

该药难通过血脑屏障，对中枢系统影响小，也未见组织残留，是治疗家族性高脂血症的药物。

五、阿托伐他汀阿托伐他汀是最新合成具有选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，医学界公认比天然微生物发酵、半合成的他汀类药物好，患者使用时，起始剂量即有优异的调脂达标率。

阿托伐他汀是目前国内销量最大的他汀类药物，但是其剂量过大，不良反应多，使得其在临床上的应用逐渐受到限制。

六、瑞舒伐他汀瑞舒伐他汀被称为是“超级他汀”，在国外首次研发，起始剂量为20mg。

由于人种差异，国外20mg的他汀对国人副作用较大，为了探索适合中国人体质的他汀，鲁南制药开始尝试在不影响治疗效果的情况下，将药物的剂量降低到5mg，从此，开启了他汀治疗中国路。

5mg他汀是根据中国人药代动力学研发的，更适合中国人体质，降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，但是副作用大大减少，价格更优惠，开启了他汀调脂新时代。

七、匹伐他汀2003年8月，匹伐他汀在日本开发上市2008年9份投入中国市场。

迄今，匹伐他汀未见相关的大型实验，目前国内外不是很看好。

另一方面，价位和自费是一大“软肋”。

降脂效果也是一大不足，最大剂量到4mg，降低LDL-C水平最高为41%，而20mg瑞舒伐他汀和80mg瑞舒伐他汀的降LDL-C水平为55%。

他汀市场眼花缭乱，虽然都是HGM-CoA还原酶抑制药，但是由于结构存在差异，其安全性和降脂效果也大不相同。

正所谓，失之毫厘差之千里。

所以，具体服用哪种他汀，要根据身体状况，听取医生的建议。

氟伐他汀的药代动力学

1.吸收：健康志愿者则镇兄空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。

若餐后服用，吸收减慢。

服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到**峰浓度。

其**峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。

无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。

根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度为24%。

氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。

2.分布：表观分布容积 (Vz/f)为330升。

超过98%的循环药物与**蛋白结合，此与血药浓度无关。

3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。

循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。

羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。

4.消除：健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中，93%在粪便中，在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%。

计算出人类孙袭**清除率(CL/f)为± /min。

服用40毫克/日的稳态**浓度位显示蓄积效应。

口服40毫克后半衰期为±小时。

5.特殊情况下的药代动力学由于氟伐他汀 主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化，因此在肝功能不全的或者不能排除出蓄积的可能性。

一般来旅睁说，氟伐他汀的**浓度与年龄和性别无关。

氟伐他汀与立普妥区别?

主要区别吵散信在于二者代谢途径不同，阿托伐他掘老汀钙（立普妥）通过肝脏CYP3a4途径升轮代谢，长期大量使用可能会出现肝酶升高、横纹肌溶解、肌痛等不良反应，氟伐他汀钙不通过这个途径代谢，肝损害很少发生，其它不良反应也小得多。

不过但就降血脂力度而言，立普妥更强。

因此推荐早期使用立普妥控制血脂达标，后来使用氟伐他汀长期维持是最好的办法，安全而有效。

氟伐他汀的用法用量

在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。

常规剂量推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。

胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。

给药后，四周内达到最大将LDL 胆固醇作用。

长期服用持续有效。

肾功能不全患者的剂量由于本品几乎完全由肝脏清楚，又有不到6%的药物进入尿液，因此穗带，对轻至中度肾功能不全的患者不必调桥棚 整计量。

严重肾功能敏族则不全的患者不能用本品治疗。

氟伐他汀钠缓释片是什么药？

氟伐他汀钠缓释片是一种新型降脂药物。

主要用于原发性高胆固醇血症和混合性血脂异常患者。

多注意休息，保持情绪稳定，多喝水，多吃蔬菜和水果，避免油腻和高脂肪食物，积极参加体育锻炼，严格控制体重。

氟伐他汀类药物主要可引起肝功能损害、横纹肌溶解症，需定期复查。